【項(xiàng)目名稱】頭孢噻利
【藥品名稱】 通用名：注射用硫酸頭孢噻利 Cefoselis sulfate 商品名：Wincef CAS: 122841-10-5
【劑型】注射劑
【規(guī)格】0.5g（按頭孢噻利計(jì)算）
【類別】原料藥6類 制劑6類
【藥理】本品為第四代超廣譜頭孢菌素，可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中黏肽鏈的交叉連接，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁，使其不能形成完整的細(xì)胞。
【適應(yīng)癥】由葡萄糖球菌屬、鏈球菌、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、大腸菌、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、普羅威登斯菌屬、假 單胞菌屬、流感菌、類桿菌屬等對(duì)頭孢噻利敏感菌引起的中度以上癥狀的下列感染癥： 敗血癥、丹毒、蜂巢炎、淋巴管(節(jié))炎、肛門周圍膿腫、外傷、燙傷、手術(shù)創(chuàng)傷等外在性二次感染；骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、扁桃腺周圍膿腫、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò) 張(感染時(shí))、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化膿癥 ·腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎。
【用法用量】通常，成人用量為硫酸頭孢噻利每天1～2g，分兩次使用，30分鐘～1小時(shí)內(nèi)靜脈注射。根據(jù)年齡、癥狀適量增減，對(duì)重癥、難治愈的感染可增量 至1日4g。1小時(shí)以上靜脈注射。本品用生理鹽水、葡萄糖注射液以及補(bǔ)液溶解使用。不得使用注射用水溶解（溶液不等滲）。
【專利情況】 化合物專利已過期
【國外上市】1998年首次在日本上市，歐盟還處于臨床前研究，國內(nèi)目前只有江蘇豪森和江蘇恒瑞2006年1月取得原料和注射劑的生產(chǎn)批文。還有20多家企業(yè)在申請(qǐng)中。
【市場(chǎng)前景】2009年全球抗感染藥品市場(chǎng)銷售額為370億元美元，而其中頭孢菌素占23.5%，據(jù)各類抗感染藥物之 首。2009年我國藥品市場(chǎng)總額達(dá)到了4000多億元，其中抗感染藥物是使用量和金額最大的，占23.71%，在我國15大類藥物中居于首位?？垢腥绢愃?物的9個(gè)小類中，市場(chǎng)份額最大的是頭孢類抗生素，占50%以上，5年平均增長率為25.36%。所以說頭孢菌素類藥物不論在全球還是在國內(nèi)都占據(jù)重要的地 位。
頭孢噻利是第四代頭孢菌素類藥物，結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是在C3位上引入羥乙基吡唑甲基。改善了對(duì)金葡菌（包括MRSA）和綠膿桿菌等的活性。頭孢噻利對(duì)除了氧亞氨頭 孢菌素酶外的各種β-內(nèi)酰胺酶均高度穩(wěn)定，且親和力較低。頭孢噻利抗菌活性的主要優(yōu)勢(shì)是對(duì)甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌及假單胞菌有良好的抗菌活性，尤其 是對(duì)銅綠假單胞菌的活性，而目前其它頭孢菌素類抗生素對(duì)這些細(xì)菌活性較差。臨床研究表明，靜脈注射頭孢噻利后，血藥濃度高，半衰期長，在人體內(nèi)分布廣泛， 不良反應(yīng)發(fā)生率較低。機(jī)體對(duì)硫酸頭孢噻利耐受性良好。使用頭孢曲松和頭孢哌酮常常發(fā)生胃腸功能障礙，使用硫酸頭孢噻利很少發(fā)生，這是由于硫酸頭孢噻利主要 自腎排泄。硫酸頭孢噻利無腎毒性，不會(huì)使氨基糖苷類藥物的腎毒性加強(qiáng)。是一個(gè)很有潛力的品種。