納米粒子可以被用于口服給藥嗎?
納米粒子目前正處于口服給藥的臨床前評估中。一般而言,與腸胃外給藥相比,通過口服給藥遞送肽、寡核苷酸和大分子藥物需要克服幾個挑戰(zhàn)。胃和腸的pH值在1-8之間。在低pH條件下,生物制劑可發(fā)生氧化或水解而失去活性。此外,無保護的藥物可被胃腸道內(nèi)的酶和蛋白酶降解。將藥物包裹在聚合物納米載體中可以保護藥物免受這些障礙的影響。另一個重要的障礙是藥物穿透腸粘膜屏障。用PEG改造納米顆粒表面可以幫助納米顆粒穿透黏膜屏障。目前,粘膜粘附聚合物,如殼聚糖、聚丙烯酸和嵌段共聚物,已被用于改善腸道吸收。此外,通過使用末端功能化聚合物發(fā)送基團功能化聚合物,可以將聚合物納米粒子轉(zhuǎn)化為促進轉(zhuǎn)胞吞作用的靶細胞。