問CCT129202有啥應用匿名 2021-03-04 12:01
描述：CCT129202主要有啥工業(yè)用途？
答
CCT129202是一種ATP競爭性的pan-Aurora抑制劑，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C時，IC50分別為0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，對FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。CCT129202是ATP競爭性抑制劑，作用于重組Aurora A激酶時Ki為49.8 nM。1 μM CCT129202高度選擇性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分別達92%和60%, 輕微抑制FGFR3，抑制達27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人類腫瘤細胞系，抑制增殖，GI50值為從作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不斷增長的Aurora A和Aurora B表達水平導致畸形有絲分裂。0.7 μM CCT129202處理含≥4N DNA的HCT116細胞，導致凋亡，這種作用存在時間依賴性。CCT129202作用于HCT116細胞引起組蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白穩(wěn)定性提高分別與Aurora B和Aurora A抑制相關。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela細胞，誘導p21上調，導致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，這種作用存在濃度依賴性。[1]
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CCT129202是一種ATP競爭性的pan-Aurora抑制劑，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C時，IC50分別為0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，對FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。CCT129202是ATP競爭性抑制劑，作用于重組Aurora A激酶時Ki為49.8 nM。1 μM CCT129202高度選擇性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分別達92%和60%, 輕微抑制FGFR3，抑制達27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人類腫瘤細胞系，抑制增殖，GI50值為從作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不斷增長的Aurora A和Aurora B表達水平導致畸形有絲分裂。0.7 μM CCT129202處理含≥4N DNA的HCT116細胞，導致凋亡，這種作用存在時間依賴性。CCT129202作用于HCT116細胞引起組蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白穩(wěn)定性提高分別與Aurora B和Aurora A抑制相關。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela細胞，誘導p21上調，導致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，這種作用存在濃度依賴性。[1]
匿名2021-03-04 12:01